Inhibiteur de la pompe à protons

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Les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) sont un groupe de molécules dont l'action principale est une réduction prononcée et de longue durée (18 à 24 heures) de la production d'acidité gastrique. Le groupe des IPP est le successeur des antihistaminiques H2 et les a largement supplanté du fait de sa supériorité.
Inhibiteur de la pompe à protons

Les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) sont un groupe de molécules dont l'action principale est une réduction prononcée et de longue durée (18 à 24 heures) de la production d'acidité gastrique. Le groupe des IPP est le successeur des antihistaminiques H2 et les a largement supplanté du fait de sa supériorité.

Usage clinique

Ces médicaments sont utilisés dans le traitement de divers états, tels :
- la dyspepsie
- l'ulcère gastro-duodénal
- Les IPP sont utilisés pour soigner ou prévenir les ulcères gastriques et duodénaux. Ils sont aussi utilisés en associations avec deux antibiotiques dans les traitements anti-helicobacter. Les antibiotiques sont peu efficaces en milieu acide, c'est la raison pour laquelle les IPP sont indispensables.
- le syndrome de Zollinger-Ellison
- le reflux gastro-œsophagien
- Les IPP sont aussi utilisé pour traiter le reflux gastro oesophagien. Suivant la gravité du RGO les traitements peuvent aller de quelques semaines à plusieurs mois. Les IPP sont aussi utilisés lors de traitement durable à l'aspirine. L'aspirine inhibe les prostaglandines ainsi que la cycloxygènase 1 (COX 1), par conséquent le mucus est de moins bonne qualité ce qui à pour effet de réduire la protection de la muqueuse gastrique aux attaques acides.

Mécanisme d'action

Ce type de médicament inhibe l'enzyme gastrique H+, K+-ATPase (la pompe à protons), catalyseur de l'échange des ions H+ et K+. Il entraîne une inhibition efficace de la sécrétion acide basale et de la sécrétion acide stimulée. Dans le micro-canal où le pH est bas, voisin de 2, ces inhibiteurs sont ionisés et transformés en molécules actives qui établissent des liaisons covalentes avec le groupe SH de la cystéine de la sous-unité a de la pompe. La pompe est ainsi inhibée d'une manière irréversible. La reprise d'activité de pompage nécessite la synthèse de nouvelles pompes. Comme la demi-vie de renouvellement des pompes est de l'ordre de 18 à 24 heures, une prise unique permet une inhibition de près de 24 heures. Le fait que les inhibiteurs ne soient actifs qu'en milieu acide, après protonation, explique qu'ils ont peu d'effets sur la H+/K+-ATPase extra-gastrique située au niveau du rein et du colon. Si ces inhibiteurs étaient administrés sous forme non gastro-résistante, ils se transformeraient en métabolite actif dans l'estomac, mais sans pour autant atteindre au niveau du micro-canal une concentration suffisante pour inhiber la pompe à protons. La sécrétion de Cl- qui est parallèle à celle de H+ pour donner HCl, n'est pas directement modifiée par les inhibiteurs de la H+/K+-ATPase. Le mécanisme de la sécrétion de Cl- reste mal connu. Elle paraît couplée à celle du potassium, ce qui permet le recyclage de ce dernier. Une conséquence de l'inhibition de H+/K+-ATPase gastrique est l'élévation réactionnelle de la gastrinémie, très importante chez le rat, mais faible chez l'homme. L'hypergastrinémie pourrait entraîner une hyperplasie des cellules entérochromaffines.

Exemples

- Oméprazole (Mopral®, Losec®, Logastric®)
- Lansoprazole (Dakar®, Prevacid®)
- Ésoméprazole (Inexium®, Nexium®)
- Pantoprazole (Pantoloc®)
- Rabéprazole (Pariet®)

Effets secondaires

Ces médicaments sont généralement bien tolérés. La majorité des effets indésirables rapportés étaient légers et transitoires et ne présentaient pas de lien constant avec le traitement. Les manifestations indésirables suivantes ont été rapportées dans les monographies: diarrhée, céphalées, flatulence, douleurs abdominales, constipation et étourdissements/vertige.

Références

- Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2.
- Laheij RJF, Sturkenboom MCJM, Hassing R-J, Dieleman J, Stricker BHC, Jansen JBMJ, (2004). Risk of Community-Acquired Pneumonia and Use of Gastric Acid–Suppressive Drugs. JAMA 292 (16), 1955-1960. Catégorie:Inhibiteur de la pompe à protons ar:مثبطات مضخة البروتون de:Protonenpumpenhemmer en:Proton pump inhibitor es:Inhibidores de la bomba de protones it:Inibitore di pompa protonica ja:プロトンポンプ阻害薬 nl:Protonpompremmer pl:Inhibitory pompy protonowej pt:Inibidor da bomba de protões sk:Inhibítor protónovej pumpy sv:Protonpumpshämmare th:โปรตอนปั๊มอินฮิบิเตอร์ tr:Proton pompa inhibitörü
Sujets connexes
Antibiotique   Antihistaminique H2   Molécule   Muqueuse   Oméprazole   Reflux gastro-œsophagien   Syndrome de Zollinger-Ellison   Ulcère   Ulcère gastro-duodénal  
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